Durante las pruebas en humanos, los consumidores adictos a los analgésicos encontraron que el opiáceo objeto de la investigación era "aburrido", afirma Rob Medve, director médico de Nektar Therapeutics. "No hay alegría o euforia asociada con el medicamento", asegura. Sin embargo, las pruebas en humanos muestran que el compuesto aumenta la tolerancia al dolor.
Los opiáceos, entre los que se incluye la morfina, siguen siendo la mejor opción para el tratamiento del dolor grave puesto que ofrecen un alivio potente y también impulsan las vías de la dopamina en el cerebro, lo que provoca una sensación intensamente gratificante que puede provocar un uso repetido y crónico, y finalmente crear una adicción. Según el Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE.UU., casi dos millones de estadounidenses son adictos a los opiáceos, y casi 14.000 toman sobredosis de estos medicamentos al año.
Los investigadores han estado trabajando durante décadas para desarrollar versiones más benignas de estos eficaces analgésicos. "La gente ha estado intentando separar los beneficiosos efectos analgésicos de los opiáceos de sus efectos secundarios", asegura Jane Aldrich, química médica dedicada al estudio de los opiáceos en la Universidad de Kansas (EE.UU.). "Hasta ahora ha sido un reto que no hemos podido resolver".
El enfoque de Nektar consiste en añadir una cadena lateral a un derivado de la morfina, que cambia la forma en que la molécula se comporta en el cuerpo. La adición ralentiza la velocidad a la que el compuesto entra en el cerebro, y en parte hace que sea más difícil que cruce la barrera sangre-cerebro, las capas de protección que rodean los vasos sanguíneos en el cerebro y regulan lo que entra en él, señala Steve Doberstein, director científico de Nektar. Esto reduce el riesgo de abuso, añade.
"Los medicamentos opiáceos poseen un mayor riesgo de abuso cuanto más rápido entren en el cerebro", afirma Doberstein. La heroína, por ejemplo, es un tipo de morfina que entra muy rápidamente en el cerebro, y esa sensación de intensidad que provoca la droga en el sistema nervioso se asocia con la euforia.
Aún así, el compuesto de Nektar ayuda a controlar el dolor, afirma Medve. "Sabemos que se puede obtener un buen efecto analgésico mediante la introducción lenta de los opioides en el cerebro, sin provocar una subida de dopamina", asegura. "Ambas cosas se pueden separar". Añade que otros efectos secundarios, como la sedación y la depresión respiratoria, también pueden reducirse. La compañía ha completado ensayos de seguridad humana y espera tener los resultados de las pruebas de eficacia a principios de septiembre.